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Buspirone Buspirone Descrizione compresse Buspirone cloridrato USP sono un agente antianxiety che non è chimicamente o farmacologicamente legato alle benzodiazepine, barbiturici o altri farmaci ansiolitici sedativi /. Buspirone cloridrato è un cristallino bianco, acqua composto solubile. Chimicamente, buspirone cloridrato è N - [4- [4- (2-pirimidinil) -1-piperazinil] butil] -1,1-monocloridrato cyclopentanediacetamide, che può essere rappresentato dalla seguente formula di struttura: C 21 H 31 N 5 O 2 & bull; HCl P. M. 421,96 Ogni compressa, per la somministrazione orale, contiene 5 mg, 10 mg, 15 mg o 30 mg di buspirone cloridrato, USP (equivalente a 4,6 mg, 9,1 mg, 13,7 mg e 27,4 mg di buspirone base libera, rispettivamente). Le compresse 5 mg e 10 mg sono segnati in modo che possano essere tagliata in due. Così, la compressa 5 mg può anche fornire una dose di 2,5 mg, e la tavoletta 10 mg può fornire una dose di 5 mg. I 15 mg compresse sono segnati in modo tale che possano essere tagliata in due o trisecati. Pertanto, una singola compressa può fornire i seguenti dosaggi: 15 mg (intera compressa), 10 mg (due terzi di una compressa), 7,5 mg (mezzo di una compressa), o 5 mg (un terzo di compressa ). Le mg compresse 30 sono segnati in modo tale che possano essere tagliata in due o trisecati. Pertanto, una singola compressa può fornire i seguenti dosaggi: 30 mg (intera compressa), 20 mg (due terzi di una compressa), 15 mg (metà di una compressa), o 10 mg (un terzo di compressa ). compresse buspirone cloridrato USP contiene i seguenti eccipienti: lattosio anidro, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, cellulosa microcristallina e sodio amido glicolato. Buspirone - Farmacologia Clinica Il meccanismo d'azione di buspirone è sconosciuta. Buspirone differisce da tipici ansiolitici benzodiazepinici in quanto non esercita effetti rilassanti anticonvulsivanti o muscolari. Manca anche l'effetto sedativo prominente che è associato con ansiolitici più tipici. In vitro studi preclinici hanno dimostrato che buspirone ha un'alta affinità per (1A 5-HT) recettori della serotonina. Buspirone non ha nessuna affinità significativa per i recettori delle benzodiazepine e non influisce GABA vincolante in vitro o in vivo durante il test in modelli preclinici. Buspirone ha affinità moderata del cervello D 2 - dopamine recettori. Alcuni studi suggeriscono che buspirone può avere effetti indiretti su altri sistemi di neurotrasmettitori. compresse Buspirone cloridrato sono rapidamente assorbiti nell'uomo e sottoposti a un intenso metabolismo di primo passaggio. In uno studio radiomarcato, invariato Buspirone nel plasma rappresentava solo circa l'1% della radioattività nel plasma. In seguito a somministrazione orale, le concentrazioni plasmatiche di buspirone invariati sono molto bassa e variabile tra i soggetti. I livelli plasmatici di picco di 1 ng / mL a 6 ng / mL sono stati osservati 40 a 90 minuti dopo singole dosi orali di 20 mg. La biodisponibilità singola dose di buspirone invariata quando preso come una tavoletta è in media circa il 90% di una dose equivalente di soluzione, ma c'è grande variabilità. Gli effetti del cibo su la biodisponibilità di buspirone cloridrato compresse sono state studiate in otto soggetti. Sono stati dati una dose di 20 mg con e senza cibo; l'area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo (AUC) e la concentrazione plasmatica di picco (Cmax) di immutata Buspirone è aumentato del 84% e 116%, rispettivamente, ma la quantità totale di materiale Buspirone immunoreactive non è cambiata. Ciò suggerisce che il cibo può diminuire l'entità della clearance presistemico di buspirone (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Uno studio a dosi multiple condotto in 15 soggetti suggerisce che buspirone ha farmacocinetica non lineare. Così, aumenti della dose e somministrazioni ripetute possono portare a un po 'più elevati livelli ematici di invariato Buspirone di quanto ci si predetto dai risultati di studi monodose. Una proteina studio in vitro di legame ha indicato che circa il 86% del Buspirone è legato alle proteine plasmatiche. È stato inoltre osservato che l'aspirina ha aumentato i livelli plasmatici di buspirone libera del 23%, mentre flurazepam diminuito i livelli plasmatici di buspirone libera del 20%. Tuttavia, non è noto se questi farmaci causano effetti simili sui livelli plasmatici di buspirone liberi in vivo. o se tali modifiche, se si verificano, causare differenze clinicamente significative nei risultati del trattamento. Uno studio in vitro ha indicato che buspirone non ha spiazza farmaci altamente legati alle proteine, come la fenitoina, warfarin, e propranololo dalle proteine del plasma, e che Buspirone può spostare digossina. Buspirone è metabolizzato principalmente per ossidazione, che in vitro ha dimostrato di essere mediato dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4) (vedi PRECAUZIONI, interazioni farmacologiche). Numerosi derivati idrossilati e un metabolita farmacologicamente attivo, 1-pyrimidinylpiperazine (1-PP), vengono prodotte. In modelli animali predittivi di potenziale ansiolitico, 1-PP ha circa un quarto dell'attività di buspirone, ma è presente in fino a 20 volte maggiore quantità. Tuttavia, questo è probabilmente non è importante nell'uomo: campioni di sangue da esseri umani cronicamente esposti al buspirone cloridrato compresse non presentano alti livelli di 1-PP; valori medi sono circa 3 ng / mL e il più alto livello di sangue umano registrato tra i 108 pazienti cronici dosaggio era 17 ng / mL, a meno di 1/200 ° di 1-PP livelli trovati in animali dato grandi dosi di Buspirone senza segni di tossicità. In uno studio a dose singola con 14 C-marcato buspirone, il 29% al 63% della dose è stata escreta nelle urine entro 24 ore, principalmente come metaboliti; escrezione fecale rappresentato il 18% al 38% della dose. L'eliminazione media emivita di invariato buspirone dopo singole dosi di 10 e 40 mg circa 2 a 3 ore. Popolazioni speciali Effetti età e sesso Dopo dosi singole o multiple negli adulti, non sono state osservate differenze significative nella farmacocinetica Buspirone (AUC e Cmax) tra i soggetti anziani e più giovani o tra uomini e donne. Dopo la somministrazione di dosi multiple di Buspirone per pazienti con insufficienza epatica, allo steady-state di Buspirone è aumentato 13 volte rispetto ai soggetti sani (vedere PRECAUZIONI). Dopo la somministrazione di dosi multiple di buspirone al compromessa per via renale (Cl cr = 10 a 70 ml / min / 1,73 m 2) pazienti, allo steady-state di buspirone aumentata 4 volte rispetto ai sani (Cl cr & ge; 80 mL / min / 1.73 m 2) soggetti (vedi PRECAUZIONI). Gli effetti della razza sulla farmacocinetica di buspirone non sono stati studiati. * Eventi riportati da almeno l'1% dei pazienti Buspirone sono inclusi. - Incidenza inferiore all'1%. Altri eventi osservati durante l'intero pre-marketing di valutazione di buspirone cloridrato compresse Durante la sua valutazione pre-marketing, cloridrato compresse Buspirone sono stati valutati in oltre 3500 soggetti. Nella presente sezione frequenze di eventi per gli eventi avversi che si verificano in circa 3000 soggetti di questo gruppo che hanno preso dosi multiple di buspirone cloridrato compresse nel range di dosaggio per cui Buspirone è in corso consigliato (cioè la dose modale giornaliera di buspirone cloridrato compresse cadde tra 10 e 30 mg per il 70% dei pazienti studiati) e per i quali i dati di sicurezza sono stati raccolti in modo sistematico. Le condizioni e la durata dell'esposizione al buspirone cloridrato compresse varia notevolmente, coinvolgendo studi ben controllati, nonché esperienza in ambito clinico aperti e non controllati. Come parte dell'esperienza complessiva maturata in studi clinici sono stati riportati eventi avversi vari. In assenza di controlli appropriati in alcuni degli studi, una relazione causale con il trattamento cloridrato Buspirone non può essere determinato. L'elenco comprende tutti gli eventi indesiderati ragionevolmente associati all'uso del farmaco. La seguente enumerazione sistema organico descrive gli eventi in termini di frequenza relativa di segnalazione in questa base di dati. Eventi di particolare rilevanza clinica sono anche descritti nella sezione PRECAUZIONI. Le seguenti definizioni di frequenza sono usati: eventi avversi frequenti sono definiti come quelli che si verificano in almeno 1/100 pazienti. gli eventi avversi rari sono quelli che si verificano in 1/100 a 1/1000 pazienti, mentre gli eventi rari sono quelli che si verificano in meno di 1/1000 pazienti. Frequente era il dolore toracico non specifico; infrequenti erano sincope, ipotensione e ipertensione; rare erano accidente cerebrovascolare, insufficienza cardiaca congestizia, infarto miocardico, cardiomiopatia, e bradicardia. Sistema nervoso centrale Frequenti sono stati i disturbi da sogno; infrequenti erano depersonalizzazione, disforia, l'intolleranza rumore, euforia, acatisia, paura, perdita di interesse, la reazione dissociativa, allucinazioni, movimenti involontari, ha rallentato i tempi di reazione, ideazione suicidaria, e convulsioni; rari sono stati i sentimenti di claustrofobia, intolleranza al freddo, stupore, e difficoltà di parola e psicosi. Frequenti erano tinnito, mal di gola e congestione nasale; infrequenti erano arrossamento e prurito degli occhi, alterazione del gusto, olfatto alterato, e congiuntivite; rare erano anomalia interna dell'orecchio, dolore oculare, fotofobia, e la pressione sugli occhi. Rare erano galattorrea e anomalie della tiroide. Infrequenti erano flatulenza, anoressia, aumento dell'appetito, salivazione, colon irritabile, e sanguinamento rettale; rara stava bruciando della lingua. Infrequenti erano frequenza urinaria, esitazione urinaria, irregolarità mestruali e spotting, e disuria; rare erano amenorrea, malattia infiammatoria pelvica, enuresi, e nicturia. Infrequenti erano crampi muscolari, spasmi muscolari, rigidità muscolare / rigidi, e artralgie; rara era debolezza muscolare. Infrequenti erano iperventilazione, mancanza di respiro, e la congestione del torace; rara era epistassi. Infrequenti erano diminuite o aumento della libido; rari sono stati eiaculazione ritardata e impotenza. Infrequenti erano edema, prurito, rossore, ecchimosi, perdita di capelli, pelle secca, edema facciale, e vesciche; rare erano acne e assottigliamento delle unghie. Infrequenti sono stati aumenti di aminotransferasi epatiche (SGOT, SGPT); rare erano eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia e. Infrequenti erano aumento di peso, febbre, ruggente sensazione in testa, perdita di peso, e malessere; rare erano l'abuso di alcol, sanguinamento disturbo, perdita della voce, e singhiozzo. L'esperienza post-marketing l'esperienza post-marketing ha mostrato un profilo delle esperienze avverse simile a quello di cui sopra. segnalazioni volontarie dal introduzione hanno incluso rari casi di reazioni allergiche (incluse orticaria), angioedema, rigidità a ruota dentata, capogiri (raramente segnalato come vertigini), reazioni distoniche (comprese distonia), atassie, sintomi extrapiramidali, discinesia (acuti e tardivi), ecchimosi, labilità emotiva, sindrome serotoninergica, difficoltà transitoria con richiamo, ritenzione urinaria, cambiamenti visivi (tra cui una visione a tunnel), parkinsonismo, acatisia, la sindrome delle gambe senza riposo, e irrequietezza. A causa della natura incontrollata di queste segnalazioni spontanee, una relazione causale con il trattamento Buspirone compresse cloridrato non è stata determinata. Abuso e di dipendenza Classe Controlled Substance Buspirone cloridrato non è una sostanza controllata. Dipendenza fisica e psicologica In studi umani e animali, buspirone ha mostrato alcun potenziale di abuso o la distrazione e non vi è alcuna prova che provoca la tolleranza, o sia dipendenza fisica o psicologica. volontari umani con una storia di droga o alcool uso ricreativo sono state studiate in due studi clinici in doppio cieco. Nessuno dei soggetti erano in grado di distinguere tra compresse cloridrato Buspirone e placebo. Al contrario, i soggetti hanno mostrato una preferenza statisticamente significativa per methaqualone e diazepam. Studi condotti su scimmie, topi e ratti hanno indicato che Buspirone manca potenziale di abuso. In seguito a somministrazione cronica nel ratto, interruzione brusca di buspirone non ha comportato la perdita del peso corporeo comunemente osservato con sostanze che provocano dipendenza fisica. Sebbene non vi sia alcuna prova diretta che Buspirone compresse cloridrato causano dipendenza fisica o comportamenti di droga in cerca, è difficile prevedere da esperimenti fino a che punto sarà abusato un farmaco SNC-attiva, deviato, e / o abusi una volta commercializzato. Di conseguenza, i medici devono valutare attentamente i pazienti per una storia di abuso di droghe e di seguire da vicino questi pazienti, osservandoli per i segni di buspirone cloridrato compresse uso improprio o abuso (ad esempio lo sviluppo di tolleranza, l'incremento della dose di, il comportamento di ricerca della droga). sovradosaggio Segni e sintomi In studi di farmacologia clinica, dosi fino a 375 mg / die sono stati somministrati a volontari sani di sesso maschile. Poiché questa dose è stato avvicinato, sono stati osservati i seguenti sintomi: nausea, vomito, vertigini, sonnolenza, miosi, e disturbi gastrici. Sono stati segnalati alcuni casi di sovradosaggio, con recupero completo come il solito risultato. Non sono morti sono stati riportati a seguito di sovradosaggio con Buspirone solo cloridrato compresse. Rari casi di sovradosaggio intenzionale con esito fatale sono stati invariabilmente associati con l'ingestione di farmaci multipli e / o alcol, e una relazione causale con Buspirone non è stato possibile determinare. studi tossicologici di buspirone ha dato i seguenti valori di DL 50: topi, 655 mg / kg; ratti, 196 mg / kg; cani, 586 mg / kg; e scimmie, 356 mg / kg. Questi dosaggi di 160 al 550 volte la dose giornaliera raccomandata nell'uomo. Trattamento Overdose consigliati Norme generali sintomatiche e di supporto devono essere utilizzati insieme con immediata lavanda gastrica. La respirazione, il polso e la pressione sanguigna devono essere monitorati come in tutti i casi di sovradosaggio di droga. Nessun antidoto specifico è noto per buspirone, e dialyzability di buspirone non è stata determinata. Buspirone Dosaggio e somministrazione La dose iniziale raccomandata è di 15 mg al giorno (7,5 mg b. i.d.). Per ottenere una risposta terapeutica ottimale, ad intervalli di 2 o 3 giorni il dosaggio può essere aumentato 5 mg al giorno, a seconda delle necessità. La dose massima giornaliera non deve superare i 60 mg al giorno. Negli studi clinici che permettono di titolazione della dose, dosi di 20 diviso a 30 mg al giorno sono stati comunemente impiegato. La biodisponibilità di Buspirone è aumentata quando somministrato con il cibo rispetto all'assunzione a digiuno (vedi FARMACOLOGIA CLINICA). Di conseguenza, i pazienti devono prendere buspirone in modo coerente per quanto riguarda i tempi di dosaggio; sia sempre con o senza cibo sempre. Quando Buspirone deve essere data con un potente inibitore del CYP3A4, le raccomandazioni di dosaggio descritte nelle precauzioni, sezione interazioni farmacologiche devono essere seguite. Come viene fornito Buspirone Buspirone cloridrato compresse USP, 5 mg sono disponibili come colore da bianco a biancastro, tonde, compresse smussato-edge, debossed & ldquo; TV & rdquo; e & ldquo; 53 & rdquo; su un lato e ha ottenuto dall'altro lato, confezionati in bottiglie da 100 e 500 compresse. Buspirone cloridrato compresse USP, 10 mg sono disponibili come colore da bianco a biancastro, tonde, compresse smussato-edge, debossed & ldquo; TEVA & rdquo; su un lato e ha ottenuto e in bassorilievo, & ldquo; 54 & rdquo; dall'altro lato, confezionati in bottiglie da 100 e 500 compresse. Buspirone cloridrato compresse USP, 15 mg sono disponibili come bianco a biancastro, di forma rettangolare, compresse che possono sia essere diviso in due o trisecati, debossed & ldquo; TV & rdquo; e & ldquo; 1003 & rdquo; su segmenti bisect, e in bassorilievo & ldquo; 5 & rdquo; su ogni segmento trisecare e confezionati in bottiglie da 100 e 500 compresse. Buspirone cloridrato compresse USP, 30 mg sono disponibili come bianco a biancastro, di forma rettangolare, compresse che possono sia essere diviso in due o trisecati, debossed & ldquo; TV & rdquo; e & ldquo; 5200 & rdquo; su segmenti bisect, e in bassorilievo & ldquo; 10 & rdquo; su ogni segmento trisecare, e confezionato in bottiglie da 60 e 500 compresse. Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; C) [Cfr USP Controlled temperatura ambiente]. Distribuire in un contenitore stretto resistente alla luce come definito nel USP, con chiusura a prova di bambino (come richiesto). TENERE QUESTA E tutti i farmaci FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI. RIFERIMENTI 1. americana Psychiatric Association, Ed. Manuale diagnostico e statistico dei disturbi mentali & mdash; III, American Psychiatric Association, maggio 1980. Prodotto in Croazia da: PLIVA HRVATSKA d. o.o. Teva Pharmaceuticals USA, INC. North Wales, PA 19454 INFORMAZIONE DEL PAZIENTE Buspirone cloridrato USP Buspirone cloridrato, 15 mg Risposta al Buspirone varia da individuo a individuo. Il medico può essere necessario regolare la dose per ottenere la risposta corretta. Questo design tablet rende aggiustamento del dosaggio facile. Ciascuna compressa è ottenuto e può essere rotto con precisione per fornire uno dei seguenti dosaggi: Se il medico ha prescritto il tablet 15 mg: 15 mg (l'intera compressa) 10 mg (due terzi di una compressa) 7,5 mg (metà di una compressa) 5 mg (un terzo di una compressa) Per rompere una tavoletta con precisione e facilità, tenere il tablet tra il pollice e l'indice vicino al punteggio tablet appropriata (scanalatura), come illustrato di seguito. Poi, con il punteggio tavoletta di fronte a voi, applicare la pressione e far scattare i segmenti tablet a parte (segmenti di rottura in modo errato non devono essere utilizzati). Prodotto in Croazia da: PLIVA HRVATSKA d. o.o. Teva Pharmaceuticals USA, INC. North Wales, PA 19454 Buspirone cloridrato USP Buspirone cloridrato, 30 mg Risposta al Buspirone varia da individuo a individuo. Il medico può essere necessario regolare la dose per ottenere la risposta corretta. Questo design tablet rende aggiustamento del dosaggio facile. Ciascuna compressa è ottenuto e può essere rotto con precisione per fornire uno dei seguenti dosaggi: Se il medico ha prescritto il tablet da 30 mg: 30 mg (l'intera compressa) 20 mg (due terzi di una compressa) 15 mg (metà di una compressa) 10 mg (un terzo di una compressa) Per rompere una tavoletta con precisione e facilità, tenere il tablet tra il pollice e l'indice vicino al punteggio tablet appropriata (scanalatura), come illustrato di seguito. Poi, con il punteggio tavoletta di fronte a voi, applicare la pressione e far scattare i segmenti tablet a parte (segmenti di rottura in modo errato non devono essere utilizzati). Prodotto in Croazia da: PLIVA HRVATSKA d. o.o. Teva Pharmaceuticals USA, INC. North Wales, PA 19454 Pacchetto / Label Display Panel Buspirone cloridrato compresse USP, 5 mg 100s Label Testo NDC 0093- 0053 -01 Buspirone cloridrato compresse USP 5 mg Pacchetto / Label Display Panel Buspirone cloridrato compresse USP, 10 mg 100s Label Testo NDC 0093- 0054 -01 Buspirone cloridrato USP 10 mg Pacchetto / Label Display Panel Buspirone cloridrato compresse USP, 15 mg 100s Label Testo NDC 0093- 1003 -01 Buspirone cloridrato USP 15 mg FARMACISTA: PER FAVORE fare a meno di ALLEGATA SCHEDA informaton PAZIENTE Pacchetto / Label Display Panel Buspirone cloridrato compresse USP, 30 mg 60s Etichetta Testo NDC 0093- 5200 -06 Buspirone cloridrato USP 30 mg FARMACISTA: PER FAVORE fare a meno di ALLEGATA SCHEDA informaton PAZIENTE
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